蛋白药物研究进展
Targeting Bromodomain and Extraterminal Proteins for Drug Discovery: From Current Progress to Technological Development.
靶向溴结构域和末端外蛋白用于药物发现:从当前进展到技术发展
摘要 (Abstract)
溴结构域和末端外(BET)蛋白是重要的表观遗传调控因子。靶向BET蛋白的药物研发取得了显著进展。
实验设计与方法 (Experimental Design & Methods)
系统检索了2010-2024年间关于BET蛋白抑制剂的文献,收集了89篇相关论文进行综合分析。
实验结果 (Experimental Results)
BET抑制剂在肿瘤、炎症和代谢性疾病中展现出治疗潜力。PROTAC技术使BET降解剂成为新的研究方向。
数据汇总 (Data Summary)
涉及BET抑制剂共45个,其中BRD4抑制剂占比最高(55%)。已进入临床试验的化合物3个。
结论 (Conclusions)
BET蛋白是重要的药物靶点,多种抑制剂和降解剂的临床转化正在推进。
实践意义 (Practical Significance)
本研究为表观遗传药物研发提供了系统综述和靶点选择依据。